Trimetoprimi omadused, toimemehhanism ja kasutusviisid



The trimetoprim on antibiootikum, mida tavaliselt kasutatakse kuseteede infektsioonide, kõrvapõletike või kõhulahtisuse raviks. See on aminopürimidiin, mille struktuur koosneb pürimidiin-2,4-diamiinist ja 1,2,3-trimetoksübenseeni jääkidest, mis on seotud metüleensilla.

Hiljuti turustati trimetoprimi ühekordse ravimina sümptomaatiliste kuseteede infektsioonide varajaste episoodide raviks ilma tüsistusteta. See oli varem saadaval ainult kombinatsioonis sulfametoksasooliga (Trimetoprim, S.F.)..

Trimetoprimil on antimikroobne toime, blokeerides tundlike organismide poolt dihüdrofolaadi redutseerumist tetrahüdrofolaadiks, foolhappe aktiivseks vormiks..

Sellel on inhibeeriv toime enamiku grampositiivsete aeroobsete kookide ja mõnede gramnegatiivsete aeroobsete bakterite suhtes. Trimetoprimi resistentsus võib olla olemuslik või omandatud.

Kõige sagedamini omandatud resistentsus tuleneb kromosomaalsest mutatsioonist, mille tulemuseks on dihüdrofolaadi reduktaasi ensüümi tootmine, mis on vähem tundlik trimetoprimi inhibeerimise suhtes..

Seedetrakti intolerantsus ja nahalööve on kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mis tulenevad trimetoprimi manustamisest.

Trimetopriim on väga tõhus ravi E. coli poolt põhjustatud akuutsete kuseteede sümptomaatiliste infektsioonidega naistele ja ühend võrdub teiste standardainete, näiteks ampitsilliini ja kefalexiiniga (Royal Society of Chemistry, 2015)..

Trimetoprimi ohutust rasedatel naistel ei ole tõestatud. Kuna trimetoprimi valimatu kasutamine võib soodustada trimetoprimi resistentsuse ilmnemist, eitades nii trimetoprimi kui ka trimetoprimi-sulfametoksasooli väärtust, tuleks trimetoprimi määrata ainult täpselt määratletud näidustuste jaoks..

Praegu uuritakse trimetoprimi kui mitmesuguste infektsioonide lõplikku ravi, sealhulgas kroonilise bronhiidi, bakteriaalse kopsupõletiku ja kõhutüüfuse (bakteriaalne ägenemine) (Gleckman R, 1981)..

Toimemehhanism

Arvu kasvamiseks ja paljunemiseks peavad bakterirakud tootma geneetilist materjali (DNA) ja selleks vajavad nad foolhapet (folaati)..

Kuid bakterirakud ei saa imenduda toitainena pakutavat foolhapet kui inimese rakud. Selle asemel sünteesivad nad ise.

Trimetoprim on dihüdrofolaadi reduktaasi ensüümi inhibiitor, mis takistab bakterite folaadi tootmist.

Ilma folaadita ei saa bakterid DNA-d toota ja seetõttu ei saa nad arvu suurendada. Seetõttu takistab trimetoprimi nakkuse levikut. Ülejäänud bakterid elimineeritakse immuunsüsteemi poolt või lõpuks surevad.

Trimetoprimil on ka tsütokroom P450 2C8 ja orgaaniliste katioonitransportööride 2 inhibeeriv toime (National Biotechnology Information., 2017)..

Tagamaks, et nakkust põhjustavad bakterid on trimetoprimi suhtes vastuvõtlikud, võib teie arst võtta nakatunud piirkonnast koeproovi, näiteks uriini või röga proovi..

Selles proovis olevad bakterid kultiveeritakse (kasvatatakse) mikrobioloogia osakonnas ning seejärel uuritakse ja identifitseeritakse mikroskoobi all (netdoctor, 2013).

Kasutusviis

Trimetoprimi soovitatav annus täiskasvanutele on 100 mg kaks korda päevas (iga 12 tunni järel) või 200 mg üks kord päevas (iga 24 tunni järel) 10 päeva jooksul..

Paljud tegurid võivad mõjutada ravimi annust, mida inimene vajab, näiteks kehakaalu, muid haigusi ja muid ravimeid.

Kui teie arst on soovitanud siin näidatust erineva annuse, siis ärge muutke ravimi võtmise viisi ilma arstiga nõu pidamata..

Trimetoprimi tuleb võtta koos toiduga. Peate kõik ravimid lõpetama, isegi kui hakkate paremini tundma. See vähendab nakkuse taastumise tõenäosust.

Oluline on seda ravimit võtta täpselt nii, nagu arst on seda määranud. Kui te unustate annuse võtmata, tuleb see võtta võimalikult kiiresti ja jätkata tavapärase ajakavaga.

Kui on peaaegu aeg järgmise annuse võtmiseks, jätke unustatud annus vahele ja jätkake tavapärase annustamisskeemiga.

Ärge võtke kahekordset annust puuduse korvamiseks. Kui te ei ole kindel, mida teha pärast annuse võtmist, võtke nõu saamiseks nõu arsti või apteekriga.

Seda ravimit tuleb hoida toatemperatuuril, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas..

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni (nt kraanikaussi või tualetti) ega majapidamisjäätmetesse.

Küsige oma apteekrilt, kuidas vabaneda ravimitest, mida enam ei vajata või mis on aegunud (MediResource Inc, S.F.).

Kõrvaltoimed

Paljud ravimid võivad põhjustada kõrvaltoimeid. Kõrvaltoime on soovimatu ravivastus normaalsetes annustes. Kõrvaltoimed võivad olla kerged või rasked, ajutised või püsivad.

Allpool loetletud kõrvaltoimed ei ole kõigile, kes seda ravimit kasutavad.

Kui olete mures kõrvaltoimete pärast, arutage arstiga selle ravimi riske ja kasu.

Järgmisi kõrvaltoimeid on teatanud vähemalt 1% seda ravimit tarvitavatest inimestest. Paljusid neist kõrvaltoimetest saab hallata ja mõned võivad aja jooksul omaette minna.

  • Suurenenud tundlikkus päikese suhtes.
  • Sügelus.
  • Haavandid suus.
  • Iiveldus.
  • Nahalööve.
  • Krambid või kõhuvalu.
  • Oksendamine.

Kuigi enamik allpool loetletud kõrvaltoimeid ei esine väga sageli, võivad nad meditsiinilise abi puudumisel põhjustada tõsiseid probleeme..

Kui mõni järgmistest kõrvaltoimetest ilmneb, pidage nõu oma arstiga niipea kui võimalik:

  • Üldine halb enesetunne või haigus.
  • Peavalu.
  • Punetus, turse või valu keeltes.
  • Aneemia sümptomid (madalad punased vererakud, nt kahvatu nahk, väsimus või ebatavaline nõrkus).
  • Verejooksude tunnused (nt ninaverejooks, veri uriinis, vere köha, lõiked, mis ei lõpe verejooksuga).
  • Infektsiooni sümptomid (sümptomid võivad olla palavik või külmavärinad, raske kõhulahtisus, õhupuudus, pikaajaline pearinglus, peavalu, jäik kael, kaalulangus või apaatia).
  • Maksaprobleemide sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, isutus, kaalukaotus, naha või silmavalgete kollasus, tume uriin, kahvatu väljaheide).

Väga harvadel juhtudel võib see põhjustada foolhappe vähenemise tõttu trombositofeeniat (madalad trombotsüütide tasemed), mis võib viia megaloblastse aneemia tekkeni..

Trimetoprim antagoniseerib distaalses tubulus epiteeli naatriumikanalit, toimides seega amiloriidina. See võib põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist organismis (hüperkaleemia)..

Viited

  1. EMBL-EBI (2017, 22. veebruar). Taastatud ChEBIst: ebi.ac.uk.
  2. Gleckman R, B. N. (1981). Trimetoprim: toimemehhanismid, antimikroobne toime, bakterite resistentsus, farmakokineetika, kõrvaltoimed ja terapeutilised näidustused. 1 (1), 14-20.
  3. MediResource Inc. (S.F.). Trimetoprim. Välja otsitud aadressilt chealth.canoe.com.
  4. Riiklik biotehnoloogia teabe keskus ... (2017, 13. mai). PubChem Compound andmebaas; CID = 5578 Välja otsitud PubChemist.
  5. (2013, 14. juuni). Trimetoprim. Välja otsitud veebisaidilt netdoctor.co.uk.
  6. Royal Society of Chemistry. (2015). Trimetoprim. Välja otsitud chemspider.com-lt.
  7. Trimetoprim (S.F.). Välja otsitud ravimipangast.ca.