Betametasooni toimemehhanism, näidustused ja peamised sekundaarsed mõjud



The betametasoon on kortikosteroidide rühma, mida kasutatakse inimestel alates 1960. aastatest, hoolimata teiste glükokortikoidide ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) arengust, kasutatakse betametasooni veel paljude haiguste raviks selle potentsiaali, efektiivsuse ja efektiivsuse tõttu turvaprofiil.

Selle potentsiaal on 300 korda kõrgem kui hüdrokortisoon, võrdlusravim kortikosteroidide rühmas. Betametasooni võib kasutada suu kaudu, süstida ja paikselt nii nahas (kreemides) kui ka silmades (silmatilgad) ja isegi nina kaudu ninasprei..

Indeks

  • 1 Toimemehhanism
    • 1.1 Leukotsüütide happe hüdrolaasi pärssimise tagajärjed 
    • 1.2 Interleukiini inhibeerimise tagajärjed 
  • 2 Näidustused
    • 2.1 Nahahaiguste korral 
    • 2.2 Silmahaiguste puhul
    • 2.3 Ülemiste hingamisteede haiguste puhul 
    • 2.4 Autoimmuun-immunoreumatoloogiliste haiguste puhul 
    • 2.5 Neerupealiste puudulikkus 
    • 2.6 Muud tähised
  • 3 Betametasooni kõrvaltoimed
    • 3.1 Kohalikud kõrvaltoimed
    • 3.2 Süsteemsed kõrvaltoimed
  • 4 Betametasoon lastel
  • 5 Viited 

Toimemehhanism

Betametasoon on tugev põletikuvastase ja immunosupressiivse toimega ravim, millel on halb mineralokortikoidne toime.

Selle peamiseks toimemehhanismiks on lipokortiinidena tuntud valkude rühma aktiveerimine, mis omakorda inhibeerib fosfolipaas A2, mis vastutab arahhidoonhappe leukotrieenide sünteesi eest, blokeerides seega põletikulist kaskaadi.

Teiselt poolt toimib betametasoon otseselt leukotsüütide suhtes, mis on valged verelibled, mis pärsivad mitmete keemiliste vahendajate, näiteks happe hüdrolaaside ja interleukiinide vabanemist..

Leukotsüütide happe hüdrolaaside inhibeerimise tagajärjed 

Leukotsüütide happe hüdrolaasid on tugevad keemilised vahendajad, kes värbavad valgete vereliblede põletikule.

Selle vahendaja vabanemise blokeerimisega takistab betametasoon makrofaagide akumulatsiooni piirkonnas ja vähendab leukotsüütide kleepumist kapillaarseinale, vähendades samal ajal kapillaarseina läbilaskvust, vähendades seega põletikku..

Eesmärk on vältida põletikuliste rakkude kogunemist piirkonnas, mis seejärel vabastab üha rohkem keemilisi vahendajaid, suurendades kapillaaride läbilaskvust ja meelitades rohkem rakke, põhjustades lõpuks turset (vedeliku akumulatsiooni) ja põletikku..

Interleukiini inhibeerimise tagajärjed 

Põletik on rakkude ja veresoonte vaheliste komplekssete keemiliste koostoimete tulemus.

Neid edastavad väga spetsiifilised keemilised vahendajad, kes "põletavad" põletikulisi rakke ja soodustavad veresoonte läbilaskvust, nii et nii vedelik kui ka rakud ja keemilised vahendajad jõuavad kannatanud piirkonda..

Selles protsessis osalenud mitmesugustest keemilistest sõnumitoojadest on peamine vastutus vaskulaarse läbilaskvuse eest histamiin, interleukiin 1 (IL-1), interleukiin 6 (IL-6) ja kasvaja nekroosifaktor alfa (TNF-). alfa).

Selles mõttes toimib betametasoon nende ühendite sekretsiooni pärssimisel põletikuliste rakkude poolt, vähendades seeläbi nende rakkude võimet migreeruda piirkonda, kus tekib põletik, samuti vedeliku ekstravasatsioon või lekkimine kahjustatud piirkonda..

Näidustused

Betametasoonil on mitmesugused meditsiinilised näidustused: naha tavalisest põletikust kuni raskete autoimmuunhaiguste, näiteks süsteemse erütematoosse luupuse ravini..

Annus, manustamisviis ja ravi kestus sõltuvad eriti iga juhtumi puhul. Siin on kokkuvõte kõige levinumatest tähistest:

Nahahaiguste korral 

Betametasoon on näidustatud muu hulgas atoopilise dermatiidi, dermatiidi fungoide, pemphigus, ekseemi ja psoriaasi ravis..

Nendel juhtudel manustatakse paikselt beetametasooni dipropionaadi või betametasooni bensoaadi kreemi ühendit, asetades õhukese kihi üks või kaks korda päevas, samal ajal masseerides kahjustatud piirkonda..

Silmahaiguste korral

Oftalmoloogiliste tilkade peamine näidustus, mille toimeaine on betametasoon, on raske allergiline konjunktiviit, mis ei reageeri teistele ravidele. Võimalike näidustuste loetelu on siiski pikk.

Betametasooni silmatilgad on levinud mitmesugustes silmahaigustes, nagu uveiit, korioretiniit, endoftalmiit, Gravesi oftalmopaatia ja keratiit..

Ravi intervall, selle kestus ja kombinatsioon teiste ravimitega sõltub iga patsiendi kliinilistest seisunditest. Kõigil neil juhtudel on ravi õrn ja seda peaks alati jälgima silmaarst.

Ülemiste hingamisteede haiguste korral 

Kuigi on olemas palju ravimeetodeid, on beetametasoonil koht ülemiste hingamisteede krooniliste põletikuliste seisundite raviks, nagu näiteks turbinaalne hüpertroofia, krooniline allergiline rinosinusiit, hooajaline nohu ja mõnel juhul väike nina polüüp..

Sellistel juhtudel on manustamisviis tavaliselt ninasprei, mida kasutatakse püramiidskeemi abil; see tähendab, et alustate 3 või 4 korda päevas nädalas, siis vähendate annust veel 2 korda päevas veel 7 päeva ja seega väheneb järjest järjest, kuni jõuad nullini.

Ülemiste hingamisteede haiguste betametasoonravi on alati pikenenud ja selle peab jälgima piirkonna spetsialist, et avastada võimalike tüsistuste teket..

Autoimmuun-immunoreumatoloogiliste haiguste puhul 

Peamine steroidide ja eriti betametasooni kasutamise näidustus on autoimmuunsete ja immunoreumatoloogiliste haiguste tõrjeks..

Üldiselt manustatakse ravimit suukaudselt selliste haiguste ravis nagu polümüosiit, reumatoidartriit, süsteemne erütematoosne luupus, hulgiskleroosi ägenemine, polüarteriit nodosa, segatud kollageeni haigus, mitte-suppuratiivne türeoidiit ja vaskuliit, et mainida ainult kõige tavaline.

Kui suukaudne ravi ei ole piisav, võib beetametasooni manustada parenteraalselt (süstida), tavaliselt intramuskulaarselt. See on tee teatud valikute puhul, nagu transplantaat-peremees-haigus.

Betametasoon on jällegi õrna kasutamise ravim, mida tuleks manustada ainult range meditsiinilise järelevalve all. Tähtis pole kunagi ise ravida, sest riskid, mida see tähendab tervisele, on ravimi haiguse või kõrvaltoimete ebapiisav kontroll..

Neerupealiste puudulikkuse korral 

Betametasooni võib kasutada ka neerupealiste puudulikkuse ravis, mis on siis, kui neerupealine ei tooda piisavalt hormone..

Kuid selle halva mineralokortikoidse toime tõttu tuleb see ravimi täielikuks raviks kombineerida selle rühma ravimiga.

Muud tähised

Üldiselt võib betametasooniga ravida kõiki akuutseid või kroonilisi põletikulisi häireid, mille korral on vaja tõhusat ja kohest sümptomite kontrolli. Seetõttu on bronhiaalastma kriisis anafülaktiline šokk ja krooniline bronhiit ja urtikaaria..

Samamoodi võib juhul, kui soovitakse ennetada põletikku pärast kasvaja või parasiidi-kemoteraapia hävitamist, kasutada hüdrauliliste tsüstide jne-betametasooni ravi profülaktikana sekundaarse põletiku vältimiseks. ravile ka enne seda.

Lõpuks võib beetametasooni kasutada ka loote kopsu küpsemiseks juhtudel, kui esineb enneaegse sünnituse oht.

Betametasooni kõrvaltoimed

Betametasoon on võimas ravim ja väga efektiivne nende seisundite raviks, mille jaoks see on näidustatud. Kuid see ei ole vabastatud kahjulikest mõjudest, mõned alaealised ja teised raskemad.

Põhimõtteliselt on kahte tüüpi kõrvaltoimeid: kohalikud ja süsteemsed.

Kohalikud kõrvaltoimed

Kui seda manustatakse paikselt, eriti nahale ja pikka aega, siis:

- Kontaktdermatiit.

- Hüpertrikoos (juuste koguse suurenemine ravitud alal).

- Follikuliit.

- Miliaria.

- Naha atroofia.

- Kuivus.

- Hüpopigmentatsioon.

Arvestades, et imendumine lokaalsetest manustamiskohtadest on minimaalne, on tavapäraste kõrvaltoimete esinemine harva, kui ravimit manustatakse lokaalselt, erinevalt sellest, kui manustamisviis on suukaudne või parenteraalne..

Süsteemsed kõrvaltoimed

Üldiselt ei ole akuutsete haiguste lühike ravi, nagu bronhiaalastma, anafülaktiline šokk või urtikaaria, seotud tõsiste või püsivate kõrvaltoimetega..

Kõige sagedasem nendes olukordades on seedetrakti talumatus, mis väljendub iivelduse ja oksendamise alguses..

Siiski, kui ravi kestab pikka aega, võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed:

- Depressioon.

- Kõrge vererõhk.

- Neerupealiste puudulikkus.

- Petechiae välimus (punased laigud nahal).

- Kalduvus tekitada muljumist.

Samamoodi on patsientidel, kellel on anamneesis haavandtõbi, olemas ülemise seedetrakti verejooksu oht, samas kui ravimitundlikkuse suhtes võivad tekkida allergilised reaktsioonid..

Betametasoon lastel

Lastel on kortikosteroidide kasutamine pikka aega vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui kasu on selgelt suurem kui riskid, kuna nende manustamine pärsib kasvu kõhre moodustumist, mõjutades negatiivselt lapse lõplikku suurust.

Viited

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D. W., & Buttgereit, F. (2007). Glükokortikoidide toime ja selektiivsete glükokortikoidiretseptori agonistide molekulaarsed mehhanismid. Molekulaarne ja rakuline endokrinoloogia, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L. J., SALOME, R. G., HUNNINGHAKE, G. W. & FIELD, F. J. (1996). Sfingomüeliini hüdrolüüsi beetametasooni moduleerimine reguleerib CTP: koliinfosfaadi tsütidüülüültransferaasi aktiivsust täiskasvanud roti kopsudes. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N. & Baggiolini, M. (1991). Neutrofiilide aktiveeriva peptiidi-1 / interleukiin-8 suurenenud tootmine reumatoidartriidi korral. The Journal of kliiniline uuring, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Kaltspotriooli (MC 903) salvi ja betametasooni 17-valeraadi salvi võrdlev uuring psoriaasi vulgarisega patsientidel. Ameerika Dermatoloogiaakadeemia ajakiri, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H. & Howes, E.L. Intravitreaalse interleukiini silmade põletikulised toimed 1. Oftalmoloogia arhiiv, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W., & Walker, S. R. (1975). Intranasaalse betametasoonvaleraadi ja naatriumkromoglükaadi võrdlus hooajalisel allergilisel riniidil. Kliiniline ja eksperimentaalne allergia, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D. T., Chrousos, G. P., Wilder, R. L., Cupps, T. R. ja Balow, J. E. (1993). Glükokortikoidravi immuunvahendatud haiguste korral: põhilised ja kliinilised korrelatsioonid. Annals of Internal Medicine, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J. D., Sienko, A. E., Gonzalez, C. L., Christensen, H. D., ja Rayburn, W. F. (1998). Platseebokontrollitud võrdlus üksikannuse ja beetametasooni mitmeannuselise doosi vahel hiirte järglaste kopsu küpsemise kiirendamisel. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U. R., Ruzicka, T., Schwartz, R. A., ja Cork, M. J. (2006). Lokaalsete glükokortikosteroidide kõrvaltoimed. Ameerika Dermatoloogiaakadeemia ajakiri, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J. A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Artikulaarsete kortikosteroidide süstide kõrvaltoimed: süstemaatiline ülevaade. BMC lihas-skeleti häired, 11 (1), 206.