Cefalotina, mis see on, toimemehhanism, annus



The tsefalotiin on tsefalosporiinide perekonna antibakteriaalne toime, mille toime on sarnane penitsilliinidega. Valdav toimespekter on grampositiivsetel ja mõnedel gramnegatiivsetel bakteritel. See on esimene 1964. aastal müüdud tsefalosporiin.

Tsefalosporiinid on viimase sajandi keskel arenenud antibiootikumide rühm. Selle nimi tuleneb seente -Cephalosporium acremonium- nimetusest, millest saadi bakteritsiidsete omadustega ühend. See avastus, mis toimus 1948. aastal, oli uue antibiootikumide klassi arendamise lähtepunkt..

Tsefalosporiini antibiootikumid muutusid aja jooksul vastavalt bakteritsiidse toime spektri muutustele. See muudatus on võimaldanud selle klassifitseerimist viiele põlvkonnale, mis kuulub esimese põlvkonna kefalotiinasse.

Antibiootikumi bakteritsiidne aktiivsus, nagu ka teised esimese põlvkonna tsefalosporiinid, on grampositiivsetel bakteritel. Siiski on mõnede gramnegatiivsete bakterite kasutamine samuti vastuvõtlikud.

Kefalotiini manustamine on ainult parenteraalne, nii intravenoosselt kui ka intramuskulaarselt. Kuid intramuskulaarne manustamine on harva ravimi kohalike toimete tõttu, mis hõlmavad valu.

Intravenoosselt saavutab antibiootikum kiiresti terapeutilise taseme ja kõrge valgu sidumise. Selle poolväärtusaeg on suhteliselt lühike, 45 minutist tunnini. See võib kergesti levida igasse koesse, välja arvatud närvisüsteemi, kuna see ei tungi vere-aju barjääri. Vähem kui 30% on inaktiveeritud maksas ja selle eliminatsioon on uriinis.

Tsefalotiin on taskukohane, tõhus, ohutu ja väga hästi talutav ravim. Praegu kasutatakse seda ravimit paljudes riikides nakkuste raviks vastuvõtlike mikroobide poolt. Ameerika Ühendriikides on FDA lõpetanud tseftalotiini kasutamise tõhusamate tsefalosporiinide olemasolu tõttu..

Indeks

  • 1 Milleks seda kasutatakse??
    • 1.1 Tundlikud bakterid
    • 1.2 Kliinilised kasutusalad
  • 2 Toimemehhanism
  • 3 Annustamine täiskasvanutele ja lastele
    • 3.1 Täiskasvanud
    • 3.2 Lapsed
  • 4 Kõrvaltoimed
    • 4.1 Neer
    • 4.2 Allergilised või ülitundlikkusreaktsioonid
    • 4.3 Seedetrakt
    • 4.4 Hematoloogiline
    • 4.5 Maksa
    • 4.6 Närvisüsteem
    • 4.7 Kohalikud mõjud
  • 5 Vastunäidustused
    • 5.1 Absoluutne
    • 5.2 Sugulased
  • 6 Viited

Mis see on??

Kefalotiini kasulikkus põhineb bakteritsiidse toime spektril. Termin "bakteritsiidne spekter" viitab erinevate bakterirühmade tundlikkusele antibiootikumile. Esimese põlvkonna tsefalosporiini puhul on selle toime grampositiivne ja mõned gramnegatiivsed bakterid.

Tsefalosporiinid töötati välja alternatiivina penitsilliinide kasutamisele, millel on samasugune mõju, kuid mis on kõrgem toimespekter..

Tundlikud bakterid

Gram-positiivsed bakterid, nagu Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis ja S. auereus. Samuti toimib see gramnegatiivsete bakterite Klebsiella sp, Proteus mirabilis ja Escherichia coli vastu. Selle kasutamine on võimalik Shigella sp. ja Salmonella sp.

Toime Haemophilus gripile on piiratud ja nõuab seostamist teise antibiootikumiga. Enterokokid on resistentsed peaaegu kõikide tsefalosporiinide suhtes, kaasa arvatud tsefalotiin.

Kliinilised kasutusalad

Bakteriaalne tundlikkus antibiootikumile võimaldab selle kasutamist infektsioonides, kus need bakterid osalevad. Nii pindmiste kui sügavate infektsioonide ravi on sagedane. Lisaks annavad tsefalotiini jaotusomadused selle kasuks nii pehmetes kudedes kui ka luudes ja liigestes.

Infektsioonid, kus tsefalosiini kasutatakse tavaliselt, on järgmised:

- Püodermiit või nahainfektsioonid. Naha tavalised mikroobe võivad teatud tingimustel põhjustada pehmete kudede infektsiooni. Kaasatud bakterid on Staphylococcus aureus või Streptococcus epidermidis.

- Põletuste tagajärjel tekkinud nahainfektsioonid. Naha põletused põhjustavad kaitsetõkke kadumise ja sügavate lennukite kokkupuute. Nende kahjustuste tagajärjeks on nii dermise kui ka subkutaanse ja isegi lihaskoe bakteriaalne invasioon ja infektsioon..

- Otitis externa ja meedia. Üheks väliskõrvapõletiku põhjuseks on Staphylococcus aureus. Bakterid nagu Streptococcus pneumoniae, A rühma Streptococcus ja Haemophillus influenzae võivad põhjustada keskkõrvapõletikku.

- Fingüngiit ja muud ülemiste hingamisteede infektsioonid, eriti Streptococcus pyogenes'i põhjustatud infektsioonid.

- Pneumoonia, mida toodavad tundlikud mikroobid, nagu Streptococcus pneumoniae.

- Bakteriaalne endokardiit Juhtudel, kui infektsioon on tingitud meteptilliini suhtes tundlikust Streptococcus viridans'ist või Staphylococcus'est..

- Kuseteede infektsioonid, näiteks Escherichia coli tekitatud infektsioonid.

- Äge koletsüstiit. Pappepõie põletik võib kivide kohalolekul või puudumisel põhjustada bakteriaalset infektsiooni.

- Osteomüeliit.

- Septiline artriit.

- Septitsemia.

Lisaks kasutatakse enne operatsioone nakkuste ärahoidmiseks tsefalostiini.

Toimemehhanism

Tsefalosporiinid on β-laktaamantibiootikumid, mille aktiivsus takistab bakterite rakuseina sünteesi. See on tingitud kaitsva barjääri sünteesiks vajalike transpeptidaasensüümide inhibeerimisest. Selle tulemusena tekib bakterite surm.

Bakteriraku seina moodustavad süsivesikutega seotud valgumolekulid, mida nimetatakse peptidoglükaanideks. Need molekulid annavad stabiilsuse ja resistentsuse bakterite rakumembraanile, võimaldades selle kasvu ja replikatsiooni.

Transpeptidaasid on ensüümid, mis vastutavad peptidoglükaani sünteesi eest. Neid ensüüme nimetatakse penitsilliiniga seonduvateks valkudeks (PFP), kuna nende struktuuri saab kinnitada β-laktaamantibiootikumide molekule..

Antibiootikumide, näiteks tsefalotiini, toime nõuab sidumist PFP-dega, et vältida nende sünteesifunktsiooni täitmist. Järelikult ei ole peptiidoglükaanid võimelised seonduma bakteri rakuseinaga transpeptidaaside inhibeerimise tõttu..

Konfiguratsiooni kadumine, läbilaskvuse suurenemine ja rakuseina vigastused toovad lõpuks kaasa bakteri surma-kriisi..

Annustamine täiskasvanutel ja lastel

Antibiootikumide, eriti tsefalosporiinide efektiivsus sõltub nende püsivusest plasmas sobivates kontsentratsioonides. Annuse alusel arvutatud dooside ja intervallide põhjal on tagatud antimikroobne toime konkreetse bakteri vastu.

Tsefalosiini esitusviis on lüofiliseeritud pulbrit sisaldavates ampullides. Manustamine on parenteraalselt, eelistatult intravenoosselt pärast lahustamist ja lahjendamist.

Täiskasvanud

Sõltuvalt nakkuse tõsidusest on täiskasvanute ööpäevane annus vahemikus 75 kuni 150 mg / kg / päevas. Üldiselt võib intravenoosselt manustada 1 kuni 2 grammi 4, 6 või 8 tunni järel, ületamata 12 grammi päevas. See annustamisskeem tagab infektsiooni vastu võitlemiseks plasmas terapeutiliste annuste säilitamise.

Tõsiste infektsioonide (nt osteomüeliit või sepsis) puhul kaalutakse maksimaalse annuse kasutamist lühikese annuse intervalliga..

Maksapuudulikkuse korral muudetakse umbes 35% tsefalosiinist vähendatud aktiivsusega metaboliidiks. 65–70% antibiootikumist eritub uriiniga, mis tähendab neerupuudulikkuse korral annuse kohandamist. Glomerulaarfiltratsiooni kiirust arvestav annus - väljendatuna milliliitrites minutis - on:

- 30 kuni 50 ml / min, 1 grammi kasutatakse iga 6 tunni järel.

- 10 kuni 30 ml / min, 1 gramm iga 8 tunni järel.

- Vähem kui 10 ml / min, 1 gramm iga 12 tunni järel või 500 mg iga 6 tunni järel

- Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi korral on annuse vähendamine 20 ... 50%..

Lapsed

Imikute ja väikelaste imetusseadme ebaküpsuse tõttu peab selle manustamine olema ettevaatlik. Tsefalotiini annust 50 mg / kg päevas vähemalt 8 tunni jooksul võib kasutada ohutult.

Väiksematel imikutel, koolieelsetel ja koolieelsetel lastel on efektiivne annus vahemikus 80 ... 160 mg / kg / ööpäevas 6 ... 8 tunni järel..

Kõrvaltoimed

Vaatamata sellele, et see on ohutu ja hästi talutav ravim, on võimalik jälgida mõningaid reaktsioone - harva - tsefalotiini kasutamisel..

Neeru

Tsefalotiini kasutamisest tingitud neerufunktsiooni põhjustavad kolm tegurit:

- Nefrotoksiliste ravimite, näiteks amikatsiini samaaegne kasutamine.

-  Olemasolev neerupuudulikkus, mida antibiootikumi kasutamine võib halvendada.

- Ülitundlikkusreaktsioon võib viia immuunkomplekside sadestumiseni, põhjustades neerupuudulikkust.

Piisava manustamise korral ja ravimi suhtes ülitundlikkuse puudumisel mõjutab tsefalosiin harva neerufunktsiooni.

Allergilised või ülitundlikkusreaktsioonid

Need ei ole tavalised ja neid võib näha 10 ... 15% patsientidest, kes saavad tsefalostiini. Nende hulka kuuluvad nii nahareaktsioonid kui ka hingamisteede sümptomid. Süsteemsed toimed võivad põhjustada perifeerset vasodilatatsiooni ja šoki.

Ülitundlikkust vahendab hapteeni-antikeha reaktsioon, mis tuleneb eelnevast ravimi kokkupuutest.

Reaktsioonid võivad olla nahalööve, lokaalne või generaliseerunud lööve ja sügelus. Ninakinnisus, nohu, aevastamine ja bronhide ülitundlikkus on kõige sagedasemad hingamisteede sümptomid. Rasketel juhtudel on võimalik angioödeem, glottisödeem ja anafülaktiline šokk.

Kuigi ülitundlikkus võib harva esineda, võib see põhjustada immunoloogilise päritoluga neerupuudulikkust.

Seedetrakt

Hoolimata sellest, et see on hästi talutav ravim, on võimalik jälgida seedetrakti mõju, nagu iiveldus, oksendamine ja ravimite kõhulahtisus. Pseudomembranoosne koliit on tingitud Clostridium difficile replikatsioonist, mis on tingitud soole bakteriaalse taimestiku vähenemisest..

Hematoloogiline

Hematoloogilised kõrvaltoimed on väga harvad ja neid võib täheldada hemolüütilise aneemia, trombotsüütide vähenemise või kõikide vererakkude vähenemise tõttu - pancytopenia, kelle mehhanism ei ole veel selge.

Maksa

Tsefalosiini toime maksale on harva esinev ning see hõlmab mööduvat bilirubiini ja maksaensüümide \ t.

Närvisüsteem

Tsefalotiin ei läbi hematoentsefaalbarjääri, mistõttu neuroloogilised sümptomid praktiliselt puuduvad. Sümptomid nagu pearinglus või peavalu ravi ajal ei ole tavaliselt seotud tsefalosiini kasutamisega, kuid on võimalik jälgida mööduvat segadust.

Kohalikud mõjud

Nii intramuskulaarne kui ka intravenoosne süstimine võib põhjustada kohalikke põletikulisi reaktsioone. Intramuskulaarset manustamist ei soovitata ärrituse ja lokaalse valu tõttu pärast ravimi manustamist. Flebiit on intravenoosse kasutamisega seotud tüsistus.

Vastunäidustused

Mõningatel juhtudel on tseftalotiini või tsefalosporiinide kasutamine keelatud või piiratud. Ravimi kasutamise vastunäidustused võivad olla absoluutsed või suhtelised, sõltuvalt kaudsetest terviseriskidest.

Absoluutne

Kefalotiini kasutamise absoluutne vastunäidustus on ülitundlikkus või allergia, mis on näidatud selle komponendile. Penitsilliinide anafülaksias on mis tahes tsefalosporiini kasutamine vastunäidustatud. See on tingitud molekulide komponentide sarnasusest, mis võib põhjustada raske ülitundlikkuse ristreaktsioone.

Suhteline

- Ülitundlikkus penitsilliini suhtes, mis ei hõlma anafülaksiat.

- Rasedus Tsefalotiin on B-klassi riskiga ravim, ilma et see avaldaks lootele teratogeenset toimet. Selle kasutamist rasedatel naistel tuleb jälgida.

- Maksapuudulikkus.

- Seedetrakti häired, eriti kroonilised kolopaatiad.

- Neerupuudulikkus.

- Hematoloogilised muutused.

- Hüpoproteineemia.

- Samaaegne kasutamine aminoglükosiidide, probenetsiidi või antikoagulantidega.

Viited

  1. Drugs.com toimetajad (2003). Keflin. Taastatud narkootikumidest.com
  2. Bardal, SK; Martin DS (Applied Pharmacology, 2011). Tsefalosporiinid. Taastatud sicncedirect.com
  3. (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
  4. Choudhary, D (2017). Kefalotiin (tsefalotiin): kasutamine, annus, kõrvaltoimed, koostoimed ja vastunäidustused. Taaskasutati alates doctoralerts.com
  5. Griffith, RS; Must, HR (1964). Kefalotiin, uus antibiootikumide esialgne kliiniline ja laboriuuring. Taastati jamanetwork.com-st
  6. [email protected]: FDA poolt heaks kiidetud ravimitooted (s.f.). Kefalotiinnaatrium. Välja otsitud aadressilt accessdata.fda.gov
  7. Mansilla, M (s.f.). Tsefalosporiinid. Taastatud infecto.edu.uy
  8. Medscape'i toimetajad (2017). Cefazolin. Välja otsitud aadressilt refer.medscape.com
  9. Fooks, C (2018). Esimese põlvkonna tsefalosporiinid. Taastatud narkootikumidest.com
  10. Wikipedia (viimane rev 03/2018). Cefalotina. Välja otsitud es.wikipedia.org-st
  11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Penitsilliini siduvad valgud: bakteriraku tsükli ja ravimiresistentsuse protsesside võtmeisikud. Välja otsitud akadeemilisest
  12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Kefalotiini ja ampitsilliin + gentamütsiini võrdlus püelonefriidi ravis raseduse ajal. Välja otsitud aadressilt pjms.com.pk
  13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Tsefalosporiinide kasutamine penitsilliin-allergilistel patsientidel. Välja otsitud aadressilt medscape.com
  14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Taastatud vaucluse-ambulances.fr