Tsitalopraami omadused, kõrvaltoimed ja näidustused



The tsitalopraam See on tuntud antidepressant, mis on osa selektiivsetest serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) ravimitest. See on üks enim kasutatud aineid meeleolu ja depressiooniga seotud probleemide raviks.

Tsitalopraami turustatakse selliste kaubamärkide all nagu Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus või Cipramil. Sel viisil viitavad kõik need ravimid samale toimeainele, tsitalopraamile.

Tsitalopraam on ravim, mida kasutatakse depressiooni ja ägenemiste ennetamiseks, paanikahäire raviks agorafoobiaga või ilma selleta ja obsessiiv-kompulsiivse häire raviks..

Sellel ravimil on tänapäeval piisavalt tõendeid, et neid kataloogida hästi talutava ja tõhusa antidepressandi ravimina. Sel põhjusel on see üks enim kasutatud ravimeid depressiooni raviks.

Käesolevas artiklis vaatleme tsitalopraami omadusi. Selgitatakse selle farmakokineetilisi omadusi ja toimemehhanismi ning selle ravimi võimalikud kõrvaltoimed, ettevaatusabinõud ja näidustused on oletatavad.

Omadused ja toimemehhanism

Tsitalopraam on antidepressantne ravim, mis kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) gruppi..

Seega koosneb see psühhotroopsest ravimist, mis toimib otse serotoniini neurotransmitteriretseptoritele.

Serotoniin on väga oluline aju aine, millel on palju funktsioone. Nende hulgas paistab silma inimese meeleolu reguleerimine.

Seega, mida suurem on aju serotoniini kogus, seda suurem on inimese meeleolu. Seevastu on selle aine madal tase ajus sageli seotud depressiivsete episoodidega ja meeleolu lagunemisega.

Selles mõttes on tsitalopraam ravim, mis toimib otse ajus, inhibeerides serotoniini tagasihaardet. Selle taaskasutamise pärssimisega suurenevad selle aine kogused ajus ja meeleolu suureneb.

Tsitalopraami teaduslikult heakskiidetud kasutusviisid on: depressiooni, sotsiaalse ärevuse, paanikahäire, obsessiiv-kompulsiivse häire, Huntingtoni tõve ja premenstruaalse düsmorfse häire sümptomid.

Tegelikkuses kasutatakse tsitalopraami sageli ka sekkumiseks: ärevushäired, onühhofagia, tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsus, söömishäired, alkoholism ja erinevad sotsiaalse foobia liigid..

Näidustused ja annused

Tsitalopraami ravi peab määrama arst, kes peab määrama ravimi adekvaatsuse ja annused, mida tuleb manustada..

Sel põhjusel tuleb enne tsitalopraami ravi alustamist täpselt järgida ravimi manustamisjuhiseid, mille on andnud raviarst..

Teisest küljest peaks see olema ka meditsiinitöötaja, kes määrab tsitalopraami ravi kestuse ja ravimi vähendamise progressiivse perioodi. On oluline, et ravi ei lõpetataks järsult või võtaks teistsuguseid annuseid kui ettenähtud.

Kuigi annused ja ravi kestus on protseduurid, mida arst peab läbi viima, esitab tsitalopraam rea põhilisi näitajaid, mis võivad olla kasutajate jaoks võrdlusaluseks, kuid mitte järeljuhendiks. Need on:

1- Depressioon

Depressioon on peamine vaimne häire, mille puhul on näidatud tsitalopraami kasutamist. Täiskasvanud patsientidel on depressiooni raviks tavaline annus 20 mg päevas.

Kui ta peab seda vajalikuks, võib arst otsustada seda annust järk-järgult suurendada kuni maksimaalselt 40 milligrammini päevas..

2 - Ärevushäire

Ärevushäire on veel üks muutustest, mille puhul on näidatud tsitalopraami kasutamist. Sellisel juhul on üldised manustamisannused madalamad, hinnates esialgset kogust 10 milligrammi päevas.

Pärast nädalat kestnud ravi võib arst suurendada annust 20 või 30 milligrammini päevas. Ainult konkreetsetel juhtudel saavutab citalopraami manustamine ängistushäirete raviks maksimaalse annuseni 40 mg päevas..

3-obsessiiv-kompulsiivne häire

Obsessiiv-kompulsiivse häire raviks näidatud tsitalopraami annused on samad, mis depressiooni korral. Algannus on tavaliselt 20 milligrammi päevas ja seda võib suurendada maksimaalselt 40 milligrammini päevas.

Tsitalopraami muud kasutusalad

Tsitalopraami heakskiidetud kasutusviisid on depressioonisümptomite, sotsiaalse ärevushäire, paanikahäire, obsessiiv-kompulsiivse häire, Huntingtoni tõve ja premenstruaalse düsmorfse häire ravi..

Vaatamata sellele, et tsitalopraamil ei ole teaduslikke andmeid selle efektiivsuse kohta, kasutatakse seda ka onühhofagia, tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse, keha düsmorfse häire, söömishäirete ja alkoholismi raviks..

Selles mõttes tundub, et teatavatel patoloogiatel on tsitalopraamiga eriline seos, mis muudab ravimi mõju nende haiguste raviks täna uuritavaks. Kõige olulisemad on:

1 - Alzheimeri tõbi

2014. aastal läbi viidud uuring näitas, et hiirtel manustatud tsitalopraam peatas suures osas (78%) beeta-amüloidplaatide kasvu, mis põhjustas Alzheimeri tõve suhtes tüüpilise neuronaalse surma..

Sama uuring, mida kasutati 23-liikmelise valimi puhul, näitas, et tsitalopraam vähendas beeta-amüloidvalgu tootmist 37% võrra, mistõttu võib oletada, et see ravim võib olla kasulik Alzheimeri tõve raviks..

2 - Diabeetiline neuropaatia

Hoolimata kliinilistest andmetest on tsitalopraami kasutatud ulatuslikult ja tulemustega, et vähendada diabeetilise neuropaatia ja enneaegse ejakulatsiooni sümptomeid..

3 - migreeni ennetamine

Kuigi tsitalopraam on migreeni ennetamisel vähem efektiivne kui amitriptüliin, näib, et mõlema ravimi kombinatsioonil on paremad tulemused kui ühe ravimi kasutamisel..

4- Autism

2009. aastal läbi viidud multitsentriline randomiseeritud kontrollitud uuring keskendus tsitalopraami toime uurimisele autismi ravis. Tulemused ei näidanud mingeid eeliseid ja näitasid mõningaid kõrvaltoimeid, mistõttu on küsimus tsitalopraami kasutamisel autismi ravis.

Farmakokineetilised omadused

Tsitalopraam on kõrgelt uuritud ja uuritud ravim. Sel põhjusel on nüüd olemas kindlad andmed selle farmakokineetiliste omaduste kohta.

Ravimi uuringud on võimaldanud piirata tsitalopraami imendumise, metabolismi ja eliminatsiooni protsesse.

1 - Selektiivsus

Tsitalopraami peetakse tänapäeval serotoniini tagasihaarde kõige selektiivsemaks inhibiitoriks. Mitmed in vitro uuringud on kinnitanud, et ravimi toime ajus keskendub ainult serotoniini tagasihaarde inhibeerimisele..

Selles mõttes, erinevalt teistest SSRI ravimitest, pärsib tsitalopraam minimaalselt teiste ainete, näiteks adrenaliini või dopamiini tagasihaardet..

Täpsemalt näitavad andmed, et serotoniini omastamise pideva inhibeerimise kiirus on rohkem kui 3000 korda madalam kui noradrenaliini omastamisel.

Seega näitab tsitalopraam selle aine inhibeerimisel oluliselt suuremat efektiivsust kui teised ravimid nagu parxotin, sertraliin või fluoksetiin..

Kuigi tsitalopraam on kõige selektiivsem ravim, st toimib täpsemalt aju mehhanismidele, mis peavad toimima, ei ole tsitalopraam kõige tugevam antidepressant..

On näidatud, et paroksetiin, mis toimib näiteks vähem selektiivselt ja mõjutab seetõttu teisi aju mehhanisme, mis ei ole seotud depressiooniga, on serotoniini tagasihaarde inhibeerimise võime alates selle mõju on intensiivsemad.

2 - Imendumine

Tsitalopraam on ravim, mis imendub kergesti. Toidu tarbimine ei mõjuta selle imendumist ja selle suukaudne biosaadavus on umbes 80%.,

Aine kõrgeim plasmakontsentratsioon esineb kahe kuni nelja tunni jooksul pärast manustamist.

Tsitalopraam on laialt levinud erinevates perifeersetes kudedes ja seondub plasmavalkudega 80% ulatuses. See tähendab, et see kujutab endast minimaalset tõenäosust osaleda ravimi interaktsioonides, mis esinevad sekundaarselt valku siduva ravimi asendamise suhtes..

Kliiniliselt oluliste annuste korral on tsitalopraam lineaarne farmakokineetika. See tähendab, et sellel on lineaarne korrelatsioon ravimi ja selle metaboliitide annuse ja stabiilse kontsentratsiooni vahel.

Selleks peetakse tsitalopraami täna üheks antidepressantraviks, mille imendumine inimkehas on parem. Imendumis- ja jaotusprotsessi ei muuda teised muutujad, seega on selle mõju tavaliselt üsna otsene.

3 Metabolism

Kui tsitalopraam on alla neelatud, liiguvad ravimid veri, et jõuda maksasse, kus ravim metaboliseerub.

Maks metaboliseerib tsitalopraami kahe astmena N-demetüülimise teel dimetüültsitalopraamiks (DCT) CYP2C19 kaudu ja didemetüültsitalopraami (DDCT) kaudu CYP2D6 kaudu..

Oksüdeerimist toodetakse monoamiini oksüdaasi A ja B ning aldehüüdi oksüdaasi abil, et saada propioonhappe ja oksiid-N-tsitalopraami derivaat.

Stabiilse kontsentratsiooni korral on metaboliitide kogus ravimi tsitalopraami suhtes DCT puhul 30 kuni 50% ja DDCT puhul 5 kuni 10%..

4- Eliminatsioon

Tsitalopraam kõrvaldab kahefaasilise. Jaotusfaas kehas kestab umbes 10 tundi ja ravimi keskmine eluiga on 30 kuni 35 tundi.

Seega on tsitalopraam ravim, millel on kehas pikk eluiga, mistõttu seda saab manustada ainult üks kord päevas. Kuni 23% ravimist eritub uriiniga.

5 - Vanusega seotud farmakokineetilised toimed

Uuringud, mis on analüüsinud nii ühekordseid annuseid kui ka tsitalopraami korduvaid annuseid üle 65-aastastel isikutel, näitavad, et ravimi annuse kontsentratsioon suureneb 23–30% võrreldes nooremate inimestega.

Sel põhjusel on soovitatav, et eakad patsiendid saaksid tsitalopraami väiksemaid algannuseid, kuna nende kehale avalduv toime on suurem.

6 - Maksafunktsiooni häired ja farmakokineetilised toimed

Maksakahjustusega patsientidel väheneb tsitalopraami suukaudne kliirens 37%. Seega võib ravim põhjustada selle populatsiooni jaoks suuremat ohtu, mistõttu on soovitatav manustada madala ja kontrollitud annuseid maksapuudulikkusega inimestel..

7 Neerufunktsiooni häired ja farmakokineetilised toimed

Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel väheneb tsitalopraami kliirens 17%. Nendel patsientidel ei ole vaja annust muuta, kuid võib osutuda vajalikuks vähendada ravimi kogust kroonilise või raske neerufunktsiooni häirega inimestel..

Kõrvaltoimed

Nagu kõigi ravimite puhul, võib tsitalopraami kasutamine põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Need kipuvad olema kerge või mõõduka intensiivsusega, kuid on oluline teatada sellest arstile, kui mõni toime on intensiivne või ei kao.

Peamised kõrvaltoimed, mis võivad põhjustada tsitalopraami kasutamist, on järgmised:

  1. Iiveldus ja oksendamine.
  2. Kõhulahtisus ja kõhukinnisus.
  3. Kõhuvalu või kõrvetised.
  4. Vähenenud söögiisu ja kaalulangus.
  5. Sagedane soov urineerida.
  6. Ülemäärane väsimus.
  7. Üldine nõrkus.
  8. Kontrollimatu värisemine keha mõnes piirkonnas.
  9. Lihas- või liigesevalu.
  10. Suukuivus.
  11. Seksuaalse soovi ja suutlikkuse muutused või vähenemine.
  12. Raske ja liigne menstruatsiooniperiood.
  13. Valu rinnus.
  14. Hingamishäire.
  15. Pearinglus ja minestamine.
  16. Südame löögisageduse tõus.
  17. Kuulmis- või visuaalsed hallutsinatsioonid.
  18. Kõrge palavik.
  19. Liigne higistamine.
  20. Segadus.
  21. Teadvuse kaotus või koordineerimine.
  22. lihaste tuimus või spasmilised kontraktsioonid.
  23. Nõgestõbi, villid või lööve.
  24. Hingamis- või neelamisraskused.
  25. Näo, kurgu, keele, huulte, silmade, käte või jalgade põletik.
  26. Ebatavaline verejooks või verevalumid.
  27. Peavalu ja probleemid kontsentratsiooni või mäluga.

Viited

  1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Tsitalopraami efektiivsus enneaegse ejakulatsiooni ravis: platseebokontrollitud uuring. Sisemine J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.
  1. CitalopramMedline, Ameerika Ühendriikide Riiklik Meditsiiniraamatukogu.
  1. Keller MB (detsember 2000). "Citalopraamravi depressiooniks: 10-aastane Euroopa kogemus ja andmed USAst. kliinilised uuringud. .J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.
  1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Tsitalopraami üleannustamine - Rootsi haiglates ravitud juhtude läbivaatamine". Toksikool Clin. Toksikool. 35 (3): 237-40.
  1. Rang HP (2003).Farmakoloogia. Edinburgh: Churchill Livingstone. lk. 187. ISBN 0-443-07145-4.
  1. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (jaanuar 1996). "Tsitalopraam alkoholismi ravis: topeltpime platseebokontrollitud uuring".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.